Desarrollo de Tabletas Osmóticas de Glipizida Usando Óxido de Polietileno y Polivinilpirrolidona, Perforadas con Rayo Láser

Abstract

La glipizida es un agente hipoglucemiante utilizado para controlar los niveles de glucosa en pacientes con diabetes tipo 2, este fármaco pertenece a la clase II de la clasificación biofarmacéutica, por lo que para poder ser utilizado es necesario dotarle de una forma farmacéutica que permita su administración de manera eficaz sin embargo los sistemas convencionales pueden llegar a presentar reacciones adversas. Además, para disminuir la dosificación diaria y la fluctuación de la concentración del fármaco en el plasma se han desarrollado sistemas de liberación controlada, ejemplo de ellos son los sistemas osmóticos bicompartimentales, dentro de los cuales, la modulación de la liberación es el punto más importante por considerar en su formulación. Debido a lo anterior este trabajo se orientó a desarrollar sistemas osmóticos bicompartimentales con 5% de glipizida, en los cuales se pueda modular la liberación mediante la variación del excipiente hidrosoluble presente en la capa del fármaco, con base en una revisión bibliográfica se eligió el óxido de polietileno y la polivinilpirrolidona, los cuales se emplearon a 2 niveles de concentración 35% y 70%, además también se varió la concentración de cloruro de sodio presente en la capa de empuje entre 10% y 30%. Se fabricaron tabletas de 300 mg de peso mediante una compresión doble, directa, a las cuales se les evaluó su peso, dureza, friabilidad, uniformidad de contenido y posteriormente se recubrieron con una membrana de acetato de celulosa con ganancia en peso de 10% y 12%, por último, se realizó la perforación del orificio de liberación con un diámetro de 500 µm, mediante la utilización de un equipo laser. Los perfiles de liberación se evaluaron mediante aparato II y los resultados obtenidos en esta prueba indican que los comprimidos con el excipiente hidrosoluble en su nivel más alto (70%) tanto en el caso del óxido de polietileno como en polivinilpirrolidona y un recubrimiento de 10% de ganancia en peso presentan liberaciones de 99% a las 12 horas del análisis, además de obtener valores de R2 ≥ 0.97 en el modelo de orden cero.