Desarrollo de un emulgel de uso veterinario para el tratamiento de infecciones bacterianas

Abstract

La enrofloxacina en un antibiótico de amplio espectro de uso veterinario en pequeñas especies, eficaz para la mayoría de las bacterias Gram-negativas y Grampositivas y algunas bacterias anaerobias, que tiene una biodisponibilidad oral excelente en los mamíferos monogástricos como los perros, hasta con un 80% de la dosis ingerida, puede ser absorbida en la circulación sistémica, la cual es alcanzada de 1 a 2 horas después administración por lo cual la solubilidad tiene un papel importante para que la enrofloxacina sea absorbida en un menor tiempo con una mayor biodisponibilidad. 1 Existen muchas estrategias para poder incrementar la solubilidad de la enrofloxacina como sistemas de solventes, surfactantes, complejos con ciclo dextrinas los cuales han demostrado que incrementan la solubilidad de principios activos clase II como la enrofloxacina, mejorando la solubilidad del principio activo en agua y medios ácidos como en el estómago. Al tomar en cuenta las características fisicoquímicas del principio activo se puede obtener una visión de una estrategia para lograr solubilizar la enrofloxacina y dosificarla en una forma farmacéutica, donde el punto de partida será las características de calidad del fármaco. Con base a lo anterior, el propósito de este proyecto fue asegurar la calidad, seguridad y eficacia del efecto de los excipientes críticos de una emulsión previamente formulada utilizando diseños factoriales adoptando una estrategia para el mitigar el riesgo del fracaso al modificar la formación base y asegurar la liberación de la enrofloxacina, desarrollando una forma farmacéutica “emulgel”. Al término del reporte se lograron eliminar tres excipientes de la formulación base Gelucire, Tefose y Labrafac. • El emulgel desarrollado demostró ser homogéneo a lo lago de los estudios de estabilidad, bajo condiciones de estabilidad acelerada y ciclado de temperatura, comprobada por los resultados en las disoluciones y ensayos de valoración. • Se incrementó la solubilidad de la enrofloxacina con excipientes lipídicos autoemulsificables los cuales daban lugar a la formación de una microemulsion con tamaño de partícula menor de 15µm • Al modificar las condiciones de operación se produce una formulación en emulgel que cumple con las pruebas de ensayo, disolucion y pH, que en comparación con las tabletas comerciales Baytril, muestra un factor de similitud (f2) de 80.48, lo que indica una equivalencia in vitro entre las tabletas baytril y el emulgel. • Por lo tanto, se cumplen con los objetivos planteados realizando un Emulgel