Obtención y caracterización de dos tipos de nanopartículas lipídicas sólidas cargadas con lactasa y ketoconazol

Abstract

La nanotecnología farmacéutica ha permitido el desarrollo de sistemas nanoestructurados capaces de mejorar la estabilidad, biodisponibilidad y liberación controlada de diversas sustancias activas. Entre estos sistemas destacan las nanopartículas lipídicas sólidas (NLS), las cuales representan una alternativa prometedora para la incorporación de compuestos lipofílicos e hidrofílicos debido a su biocompatibilidad, estabilidad fisicoquímica y capacidad de protección frente a agentes externos. En el presente trabajo se obtuvieron nanopartículas lipídicas sólidas mediante el método de fusión-homogeneización en caliente para la incorporación de ketoconazol y lactasa. Para la formulación de las NLS se emplearon Precirol® ATO 5 y Compritol® 888 ATO como matriz lipídica, lecitina de huevo como tensoactivo y Poloxámero PF407 como estabilizante. La emulsificación se llevó a cabo utilizando un ultra-homogeneizador de gran corte (Ultra-Turrax® T18), seguido de ciclos de sonicación con un ultrasonicador Hielscher® UP200Ht para disminuir el tamaño de partícula y mejorar la dispersión del sistema. Las formulaciones obtenidas presentaron una apariencia coloidal homogénea, traslúcida y sin presencia visible de agregados. Posteriormente, las NLS fueron caracterizadas mediante la determinación del tamaño de partícula y estudios de liberación in vitro. Los resultados mostraron un incremento en el tamaño promedio de partícula entre la formulación placebo y la formulación cargada con ketoconazol, obteniéndose valores promedio de 62.4 nm y 100.6 nm, respectivamente, los cuales se encuentran dentro del intervalo reportado en la literatura para este tipo de sistemas. Los estudios de liberación in vitro sugirieron un perfil de liberación bifásico, caracterizado por una liberación inicial rápida seguida de una etapa de liberación sostenida, comportamiento asociado con la distribución del fármaco en la matriz lipídica de las nanopartículas. Los resultados obtenidos permiten considerar a las NLS como sistemas con potencial para la administración y liberación controlada de sustancias activas de interés farmacéutico.