Evaluación de las propiedades del mucílago de nopal (opuntia spp.) para la obtención de un excipiente coprocesado

Abstract

Co-processed excipients are a combination of excipients that have been physically modified to improve their properties and benefit pharmaceutical formulations. Prickly pear (Opuntia spp.) mucilage is a heteropolysaccharide that has been used as an emulsifier and binder in the production of medications. This study aims to evaluate the properties of prickly pear mucilage for obtaining a co-processed excipient for manufacturing solid dosage forms. The mucilage was extracted using different water-to-prickly pear ratios (0.5:1, 0.3:1, and 0.15:1) according to methodologies reported in the literature. Spectroscopic and non-spectroscopic tests were used to characterize the prickly pear mucilage. The co-processed excipient was manufactured using a 3x2² multilevel factorial experimental design, evaluating two factors (prickly pear mucilage ratio and raw material). Rheological tests were performed on each co-processed product and the raw material according to the FEUM 13th Edition. The co-processed product was obtained by wet granulation, using nopal mucilage as a binding agent. The six resulting formulations were compressed using different compression forces (1000, 2000, 3000, 4000, and 5000 PSI) in a hydraulic press (ENERPAC), and their compressive properties were evaluated using the Heckel equation. Quality tests were performed on the resulting tablets according to the FEUM 13th Edition. The co-processed products exhibited good to excellent flow properties according to the Carr and Hausner Index, with values ranging from 6.3152 to 13.6058 and from 1.0679 to 1.1353, respectively. Statistical analysis showed no significant differences between these factors. In the Heckel analysis, formulations 5 and 6 showed K values (slope of the line) greater than 1. The relationship between hardness and compressive strength was directly proportional, with values ranging from 5,542 kp to 47,738 kp. In contrast, friability was inversely proportional. Disintegration times increased with increasing compressive strength, ranging from 4 seconds to 28 minutes. The literature reports the use of nopal mucilage for manufacturing tablets with good rheological and compressive properties. In conclusion, nopal mucilage exhibited good rheological and compressive properties for the manufacture of solid dosage forms. Formulation 5, at a compressive strength of 2000 PSI, showed greater hardness, lower friability, and a shorter disintegration time.

Los excipientes coprocesados son una combinación de excipientes que se han modificado físicamente para mejorar sus propiedades y beneficiar las formulaciones farmacéuticas. El mucílago del nopal (Opuntia spp.) es un heteropolisacárido que ha presentado funciones en la obtención de medicamentos como emulsificante y aglutinante. El presente trabajo tiene como objetivo evaluar las propiedades del mucílago del nopal para la obtención de un excipiente coprocesado para fabricar formas farmacéuticas sólidas. Para la extracción del mucílago se utilizaron diferentes proporciones 0.5:1, 0.3:1 y 0.15:1 de agua:nopal y se realizó de acuerdo con metodologías reportadas en la literatura. Para la caracterización del mucilago del nopal se utilizaron pruebas espectroscópicas y no espectroscópicas. El excipiente coprocesado se fabricó mediante un diseño de experimentos factorial multinivel 3x2², evaluando dos factores (proporción del mucílago de nopal y materia prima). A cada coprocesado y a la materia prima se le realizaron pruebas reológicas de acuerdo con la FEUM 13ª. Edición. El coprocesado se obtuvo por la técnica de granulación por vía húmeda, utilizando el mucílago de nopal como agente aglutinante. Las 6 formulaciones obtenidas se comprimieron utilizando diferentes fuerzas de compresión (1000, 2000, 3000, 4000 y 5000 PSI) en una prensa hidráulica (ENERPAC) y se evaluaron sus propiedades compresivas con la ecuación de Heckel. A las tabletas obtenidas se les realizaron pruebas de calidad de acuerdo a la FEUM 13ª edición. Los coprocesados presentaron propiedades de flujo de buenas a excelentes de acuerdo con el Índice de Carr y Hausner con valores de 6.3152 a 13.6058 y de 1.0679 a 1.1353 respectivamente. El análisis estadístico no presentó diferencias significativas entre estos factores. En el análisis de Heckel las formulaciones 5 y 6 presentaron valores de K (pendiente de la recta) mayores a 1. La relación de la dureza y la fuerza de compresión fue directamente proporcional con valores de 5.542 kp a 47.738 kp. En contraste, la friabilidad fue inversamente proporcional. Los tiempos de desintegración aumentan conforme aumenta la fuerza de compresión, con tiempos desde los 4 segundos a los 28 minutos. En la literatura se registra el uso del mucílago de nopal para la fabricación de tabletas con buenas propiedades reológicas y compresivas. Como conclusiones el mucílago de nopal presentó buenas propiedades reológicas y de compresión para la fabricación de formas farmacéuticas sólidas. La formulación 5 a una fuerza de compresión de 2000 PSI presentó mayor dureza, menor friabilidad y menor tiempo de desintegración.