Desarrollo y Caracterización de un Coprocesado a Base de Polietilenglicol

Abstract

En la actualidad la formulación de productos farmacéuticos sólidos enfrenta diversos desafíos, principalmente relacionados con la necesidad de incorporar múltiples excipientes para garantizar propiedades adecuadas. Uno de los problemas más significativos es la incompatibilidad entre los excipientes y los principios activos. Aunque se asume que muchos excipientes son inertes, estudios han demostrado que pueden influir en la absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME) de los fármacos, afectando así su biodisponibilidad y desempeño terapéutico (Santo et al., 2024). El uso excesivo de excipientes en formulaciones farmacéuticas sólidas genera desafíos en la producción, calidad y seguridad del producto, incrementando costos y tiempos de fabricación, así como el riesgo de interacciones adversas. Los coprocesados surgen como una alternativa innovadora para reducir la cantidad de excipientes necesarios, además de mejorar las propiedades fisicoquímicas y optimizar procesos en la industria. El objetivo principal de este proyecto fue desarrollar y caracterizar un excipiente coprocesado a base de polietilenglicol 6000 (PEG 6000) mediante granulación por fusión, para optimizar formulaciones farmacéuticas sólidas. Se empleó un diseño factorial 3² para evaluar el impacto de PEG 6000 y de croscarmelosa en tres niveles diferentes (alto, medio y bajo) sobre las variables de respuesta: tiempo de desintegración, máximo porcentaje disuelto, índice de Carr, índice de Hausner y ángulo de reposo. Los resultados mostraron que todas las formulaciones (F1-F9) presentaron excelentes propiedades de flujo, además, las formulaciones con mayores concentraciones de PEG 6000 (F3, F6, F9) presentaron una mejor solubilidad y porcentaje de disolución. Por último los resultados obtenidos sugieren una interacción entre el PEG 6000 y la croscaramelosa, lo que optimiza la disolución y solubilidad del fármaco.