Desarrollo Galénico y Optimización de Tabletas de Losartán Potásico de Liberación Prolongada

Abstract

La hipertensión arterial presenta una alta prevalencia a nivel global, representando una problemática de salud pública significativa. En México, uno de cada cuatro adultos (25.5% de la población) padece esta condición. El Losartán, un fármaco que pertenece al grupo de los bloqueadores de los receptores de angiotensina (ARBs), tiene una biodisponibilidad sistémica aproximada del 33% cuando se administra en comprimidos recubiertos, y su vida media oscila entre 1.5 y 2.5 horas. El Losartán potásico, es utilizado comúnmente en el tratamiento de la hipertensión, pero los regímenes de dosificación convencionales requieren la administración diaria en dosis múltiples, por lo cual se puede ver comprometida la adherencia terapéutica de los pacientes. El desarrollo de formulaciones de liberación prolongada mediante matrices hidrofílicas para la administración de Losartán potásico ofrece ventajas tanto para los pacientes como para los sistemas de salud. En el presente trabajo se busca formular tabletas de liberación prolongada de Losartán potásico utilizando matrices poliméricas de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) y goma xantana. A partir de una formulación inicial, se aplicó un diseño simplex de dos ingredientes para determinar las proporciones óptimas de la matriz polimérica y el excipiente de ajuste que proporcionaran los mejores resultados en cuanto a liberación del fármaco. Se obtuvieron cinco formulaciones, las cuales fueron sometidas a un proceso de compresión directa, evaluando su friabilidad, dureza y peso como parámetros de control. Para el perfil de liberación, se seleccionaron las formulaciones 3 y 4, ya que fueron las que mostraron los mejores resultados en las pruebas de control. En ambas formulaciones, la combinación de HPMC y goma xantana representó aproximadamente el 40% del peso total de la tableta. Se esperaba que, después de 24 horas de la prueba de liberación, al menos el 80% del fármaco fuera liberado. Los resultados mostraron que, al finalizar las 24 horas, la formulación F4 liberó aproximadamente un 62% del fármaco, mientras que la F3 liberó un 56%. De acuerdo con la bibliografía y las pruebas realizadas en este estudio, se concluye que factores como la viscosidad, el tamaño de partícula, el peso molecular y la concentración de los polímeros utilizados son determinantes en el desempeño de la matriz y, por lo tanto, influyen en la liberación del medicamento, ya sea reteniendo el principio activo o permitiendo su liberación controlada.