Obtención, Evaluación Fisicoquímica y Reológica del Co-procesado, Silice-ibuprofeno Obtenido en Lecho Fluido para la Elaboración de Tabletas por Compresión Directa

Abstract

El presente proyecto se elaboró dentro del laboratorio N-110 de la UAM unidad Xochimilco. En este se buscará obtener y evaluar las características fisicoquímicas y reológicas de un coprocesado de sílice-ibuprofeno obtenido mediante la técnica de lecho fluido, para elaborar tabletas por compresión directa. El ibuprofeno junto al paracetamol y el naproxeno son los AINES más vendidos en México, su venta se centra principalmente en tabletas de 400, 600 y 800 mg, pertenece a la clase II del BSC por lo que su solubilidad es muy pobre de apenas 40 ug/L, factor que limita su disolución al ser administrado en formas solidas. El uso del ibuprofeno genera problemas en la producción, dado que tiene características reológicas desfavorables al tener una alta cohesividad y adhesividad que afectan a la fabricación de comprimidos por compresión directa, es por esto que generalmente se debe granular antes de comprimirse. Por lo que es necesario buscar los mejores métodos para su uso. A diferencia de un excipiente normal, un co-procesado mejora las características físicas, reológicas y de almacenamiento al ser tratado en condiciones especiales de temperatura y humedad, generando que los polvos interactúen a nivel de subpartículas sin afectar sus propiedades químicas, al utilizar el equipo de lecho fluido se genera un mezclado uniforme en la composición y distribución del tamaño de partícula en todo el lecho, además de ser más ventajoso que el secado en bandejas al ser significativamente más rápido y tener una eficacia térmica mayor. La preparación del coprocesado se realizó durante tres días, el primero se realizó la inmersión de la sílice (SBA) en una solución de etanol- ibuprofeno, el segundo día se llevó a cabo el secado del SBA y almacenamiento de las muestras, finalmente al tercer día se realizó el proceso de lecho fluido para obtener el coprocesado. Una vez realizado el coprocesado se determinaron sus características reológicas en base a los lineamientos establecidos en la farmacopea, además, de la carga del fármaco obtenida. La elaboración de las tabletas se llevó a cabo en una tableteadora rotativa (Riva Piccola B10®) utilizando punzones cóncavos de 13 mm. Una vez obtenidas se determinaron las características dimensionales de dureza y friabilidad de los comprimidos. Finalmente se realizaron los perfiles de disolución de las tabletas realizadas con el coprocesado (sílice-ibuprofeno) y del medicamento de referencia Motrin® 400mg con el fin de evaluar sus factores de similitud y diferencia (f1 yf2).