Aplicación del Método de Dispersión Sólida para Mejorar la Solubilidad en Comprimidos de Paracetamol

Abstract

Paracetamol or acetaminophen is a medication commonly used by society, due to its therapeutic and analgesic activity; Likewise, the ease of acquiring this type of medication makes its purchase and consumption so recurring. However, despite the frequency of its use, various scientific studies have reported solubility problems of the drug within an aqueous environment. These types of deficiencies are directly related to the decrease in its effectiveness and therapeutic activity, triggering medical effects in the patients who consume it. This is why the implementation of a method that improves the solubility of paracetamol is of vital importance within society; The more soluble the medication is, the greater the absorption and access to blood circulation, which allows it to fulfill the therapeutic function correctly. The solid dispersion method is a technological strategy used to improve the dissolution properties and, in turn, increase the bioavailability of the drug that, naturally, has very little solubility in hydrophilic media; as is the case of paracetamol. The purpose of this project is to implement the solid dispersion method to improve the solubility in paracetamol tablets, using different hydrophilic carriers, such as USP maltodextrin and microcrystalline cellulose. Within the methodology, a preformulation was carried out, in which the preparation of solid dispersions was established, which were carried out by the solvent fusion-evaporation method; placing the carrier and the drug in different proportions, observing a considerable improvement in the solubility of the drug, in the proportion (3:1). Thus, within the manufacture of paracetamol tablets, the use of DS was used in a proportion of 3:1-carrier/drug. Likewise, it is important to mention that to obtain the tablets, the addition of excipients or the granulation process is not necessary, since the solid dispersion obtained was directly compressed. Among the tests carried out, the dissolution test stands out, since, with the results of this test, it was identified that the formulations developed resulted in immediate release (microcrystalline cellulose-PCT) and prolonged release (Maltodextrin-PCT) tablets. ; Similarly, based on the results of the dissolution test, it was established that paracetamol tablets did not present better solubility of the drug compared to the reference tablets.

El paracetamol o acetaminofén, es un medicamento comúnmente utilizado por la sociedad, debido a su actividad terapéutica y analgésica; de igual manera, la facilidad de adquirir este tipo de medicamento hace que su compra y consumo sea tan recurrente. Sin embargo, a pesar de la frecuencia de su uso, diversos estudios científicos, han reportado problemas de solubilidad del fármaco dentro de un ambiente acuoso, este tipo de deficiencias están directamente relacionadas con la disminución de su efectividad y actividad terapéutica, desencadenando afectaciones medicas en los pacientes que lo consumen. Es por ello, que el implemento de un método que mejore la solubilidad del paracetamol es de vital importancia dentro de la sociedad; entre más soluble es el medicamento, mayor es la absorción y el acceso a la circulación sanguínea, que permite cumplir con la función terapéutica de manera correcta. El método de dispersión sólida es una estrategia tecnológica, utilizada para mejorar las propiedades de disolución y a su vez, aumentar la biodisponibilidad del fármaco que, de forma natural, cuenta con muy poca solubilidad en medios hidrofílicos; como es el caso del paracetamol. El presente proyecto, tiene como finalidad, la implementación del método de dispersión sólida, para mejorar la solubilidad en comprimidos de paracetamol, empleando diferentes carriers hidrofílicos, como la maltodextrina USP y la celulosa microcristalina. Dentro de la metodología, se realizó una preformulación, en la cual se estableció la preparación de las dispersiones sólidas, que fueron llevadas a cabo mediante el método de fusión-evaporación del disolvente; colocando el carrier y el fármaco en distintas proporciones observando una mejora considerable en la solubilidad del fármaco, en la proporción (3:1). De este modo, dentro de la fabricación de los comprimidos de paracetamol, se empleó el uso de la DS en proporción, 3:1-carrier/fármaco. De igual manera es importante mencionar que para la obtención de las tabletas, no se necesito de el complemento de excipientes o el proceso de granulación, ya que se comprimió de manera directa la dispersión solida obtenida. Entre las pruebas realizadas, se destaca la prueba de disolución, ya que, con los resultados de esta prueba, se identificó que las formulaciones desarrolladas, dieron como resultado tabletas de liberación inmediata (Celulosa microcristalina-PCT) y liberación prolongada (Maltodextrina-PCT); de igual manera con base en los resultados de la prueba de disolución, se estableció las tabletas de paracetamol, no presentaron una mejor solubilidad del fármaco, respecto a las tabletas de referencia.