Estudio de la formación de complejos entre β-ciclodextrina y flavonoides con actividad ansiolítica formados con el uso de fluidos supercríticos o mecanoquímica.

Abstract

Anxiety disorders have increased considerably after the COVID-19 pandemic. Flavonoids of natural origin, such as hesperidin, rutin and flavonoids, such as hesperidin, rutin and neoponcirin, are proposed as a good alternative for the treatment of AT, but their major disadvantage is their low water solubility. In this sense, the use of molecular transporters to improve the water solubility of drugs is of great interest. Cyclodextrins are examples of molecular transporters; they have a hydrophobic cavity and hydrophilic ends. The solubility of drugs when complexed with DCs changes because the hydrophobic groups of the drug are no longer in contact with the solvent but with the atoms of the DC cavity and the external surface of the DCs interacts with the solvent. As a result, the external surface of the DCs contributes to the solubility of the complex and not the drug itself. The β-cyclodextrin is the most widely used of these systems because its cavity size is suitable for many drugs and it is also the most economical. We propose to use two unusual techniques to form inclusion complexes with cyclodextrins using mechanochemistry. To study by dissolution profile analysis how the aqueous solubility of the flavonoid increases. aqueous solubility of the flavonoid neoponcirin contained in inclusion complexes with β-cyclodextrin formed using supercritical CO2 and mechanochemistry.

Los trastornos de ansiedad han aumentado considerablemente después de la pandemia de COVID-19. Los flavonoides de origen natural, como la hesperidina, la rutina y la neoponcirina, se proponen como una buena alternativa para el tratamiento de los TA, pero su gran desventaja es su baja solubilidad en agua. En este sentido, el uso de transportadores moleculares para mejorar la solubilidad en agua de fármacos es de gran interés. Las ciclodextrinas son ejemplos de transportadores moleculares, tienen una cavidad hidrofóbica y extremos hidrofílicos. La solubilidad de los fármacos al complejarse con las CD cambia debido a que los grupos hidrofóbicos de éste, ya no se encuentran en contacto con el solvente sino con los átomos de la cavidad de la CD y por su parte, la superficie externa de las CD es la que interactúa con el solvente. Como resultado, la superficie externa de las CD contribuye a la solubilidad del complejo y no el fármaco en sí. La β-ciclodextrina es el más utilizado de estos sistemas porque el tamaño de su cavidad es adecuado para muchos fármacos y también es el más económico. Se propone utilizar dos técnicas inusuales para formar complejos de inclusión con ciclodextrinas con ayuda de mecanoquimica. Estudiar mediante el análisis de perfiles de disolución como incrementa la solubilidad acuosa del flavonoide neoponcirina contenido en complejos de inclusión con β-ciclodextrina, formados utilizando CO2 supercrítico y mecanoquímica.