Revisión de antioxidantes más utilizados en formulación farmacéutica disponibles en el mercado.

Abstract

The need to safeguard the quality of a drug has become vital for the pharmaceutical industry, which is why, from its formulation, the needs of the active principle and additives must be known to preserve its useful life, as well as its organoleptic characteristics, efficacy , security, etc Given this need, factors such as oxidation that can damage the characteristics of the drug and thus alter it must be taken into account; For this reason, it is of great importance to know the most used antioxidants in pharmaceutical formulations. Antioxidants are currently used as effective excipients to delay or inhibit the oxidation process of molecules. The oxidative capacity of these excipients is important, for this there are tests that help us determine it. This research was carried out to compile the mechanisms of action of the most used antioxidants in the pharmaceutical industry, such as Sodium Sulfite, Sodium Metabisulfite, Sodium Thiosulfate, Ascorbic Acid, Ascorbyl Palmitate (AP), Propyl Gallate ( PG), Butylated Hydroxytoluene (BHT), Butylated Hydroxyanisole (BHA), Alpha-Tocopherol (α-TOH), Tartaric Acid, Citric Acid and Ethylenediamine Tetraacetic Acid (EDTA); as well as the most widely used methods to determine antioxidant capacity, which include the Trolox equivalent antioxidant activity assay (TEAC assay), the oxygen radical absorbance capacity assay (ORAC assay) and the 2,2-assay. diphenyl-1-picrylhydrazil (DPPH radical assay), in order to determine specifications, differences between the same assays, as well as their advantages and disadvantages.

La necesidad de salvaguardar la calidad de un medicamento se ha vuelto vital para la industria farmacéutica, es por ello que desde su formulación se debe conocer las necesidades del principio activo y de los aditivos para conservar su vida útil, así como sus características organolépticas, eficacia, seguridad, etc. Ante esta necesidad, se deben tomar en cuenta factores como la oxidación que pueden dañar las características del medicamento y de esta manera alterarlo; por ello, es de gran importancia conocer los antioxidantes más utilizados dentro de las formulaciones farmacéuticas. Los antioxidantes se utilizan actualmente como excipientes efectivos para retrasar o inhibir el proceso de oxidación de moléculas. La capacidad oxidativa de estos excipientes es importante, para ello existen ensayos que nos ayudan a determinar la misma. Esta investigación se llevó a cabo para compilar los mecanismos de acción de los antioxidantes más utilizados en la industria farmacéutica, tales como Sulfito de sodio, Metabisulfito de sodio, Tiosulfato de Sodio, Ácido Ascórbico, Palmitato de ascorbilo (AP), Galato de propilo (PG), Hidroxitolueno butilado (BHT), Hidroxianisol butilado (BHA), Alfa-tocoferol (α-TOH), Ácido Tartárico, Ácido Cítrico y Ácido etilendiaminotetraacético (EDTA); así como los métodos más utilizados para determinar la capacidad antioxidante, los cuales incluyen el ensayo de actividad antioxidante equivalente de Trolox (ensayo TEAC), el ensayo de capacidad de absorción de radicales de oxígeno (ensayo ORAC) y el ensayo de 2,2-difenil-1-picrilhidrazilo (ensayo de radicales DPPH), para poder determinar especificaciones, diferencias entre los mismos ensayos, así como sus ventajas y desventajas.