Caracterización de formulaciones lipídicas autoemulsionables de Carbamazepina

Abstract

The Biopharmaceutical Classification System (BCS) established by Dr. Gordon Amidon et al. (1995) has existed for more than 25 years, which divides drugs depending on their solubility and permeability. The failure to achieve the desired therapeutic effect of orally administered drugs with poorly water soluble drugs (classification II and IV) led to the development of new drug delivery systems, to meet therapeutic needs with a minimal dose (Akula S .y al., 2014). Recent advances in selfemulsifiable drug delivery systems (SEDDS) mention that these have proven to be useful technological innovations to overcome such bioavailability problems with higher tendency to solubilization of hydrophobic drugs (Bhupinder Singh University, 2014). Carbamazepine (CBZ) is an active principle with these lipophilic characteristics, which is why it has low solubility in water, forcing suspensions to be administered through oral forms. This project seeks to design and characterize various CBZ SEDDS formulations using different surfactants, oils and Transcutol® HP as a cosurfactant. Since each of these ingredients influences the dissolution rate of the drug, the characterization will be a point of great importance to help rule out those mixtures that do not meet the expected characteristics in their physical appearance, droplet size, emulsion time., Z potential and thermodynamic stability.

El Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB) sentado por el Dr. Gordon Amidon y col. (1995) existe desde hace ya más de 25 años, el cual divide a los fármacos dependiendo su solubilidad y permeabilidad. El fracaso en lograr el efecto terapéutico deseado de los medicamentos administrados por vía oral con fármacos poco solubles en agua (clasificación II y IV) condujo al desarrollo de nuevos sistemas de administración de medicamentos, para satisfacer las necesidades terapéuticas con una dosis mínima (Akula S. y col., 2014). Los avances recientes en sistemas autoemulsionables de administración de fármacos (SEDDS) mencionan que estos han demostrado ser innovaciones tecnologías útiles para superar dichos problemas de biodisponibilidad con mayor tendencia a la solubilización de los fármacos hidrofóbicos (Universidad Bhupinder Singh, 2014). La carbamazepina (CBZ) es un principio activo con dichas características lipofílicas por lo que presenta una solubilidad baja en el agua obligando a realizar suspensiones para poder administrarse a través de formas orales. Este proyecto busca diseñar y caracterizar diversas formulaciones SEDDS de CBZ usando diferentes tensoactivos, aceites y Transcutol® HP como cotensoactivo. Debido a que cada uno de estos ingredientes influye sobre la velocidad de disolución del fármaco, la caracterización será un punto de gran importancia para ayudar a descartar aquellas mezclas que no cumplan con las características esperadas en su apariencia física, tamaño de gota, tiempo de emulsión, potencial Z y estabilidad termodinámica.