Desarrollo de comprimidos osmóticos bicompartimentales de Glipizida de 10 mg para liberación controlada de 12 horas

Abstract

Se desarrolló un sistema osmótico bicompartimental de glipizida de 10 mg de liberación controlada de 12 horas. Se fabricaron núcleos bicapa a partir de dos formulaciones con concentración de 10 mg de glipizida, obteniendo la formulación II (FII) en la que se empleó Crospovidona al 5% como superdisgregante y la formulación I (FI) donde no se empleó Crospovidona. A los núcleos bicapa obtenidos se les realizó el control de calidad, y con base en los resultados del numeral 4.3, los núcleos cumplen con los atributos de calidad (peso, dureza, friabilidad). Dichos núcleos bicapa fueron recubiertos Opadry® CA como membrana semipermeable, con un aumento en peso del 10% y 12% en un bombo convencional. Los os comprimidos bicapa recubiertos fueron perforados mecánicamente sobre la capa de fármaco con un taladro y una broca de 0.5 mm de diámetro, para la liberación del fármaco. Finalmente se realizaron perfiles de disolución in vitro de liberación de 12 horas, y se logró observar la influencia de la Crospovidona en los comprimidos osmóticos bicompartimentales elaborados. Así mismo, se comparó la liberación in vitro de glipizida entre los comprimidos osmóticos bicompartimentales fabricados (FI y FII) y el comprimido comercial Glinase XR de liberación sostenida de 24 h. Con base en los resultados obtenidos en el numeral 4.5.3 la FII con ganancia en peso del 12 % de membrana semipermeable representa un perfil de liberación más similar a una sigmoide en comparación con el resto de las formulaciones, que como ya se ha mencionado es la liberación característica de una bomba osmótica bicompartimental. Tanto el objetivo principal como los objetivos específicos planteados en esta investigación se consiguieron con éxito.

A 12-hour controlled-release glipizide 10 mg two-compartment osmotic system was developed. Bilayer nuclei were manufactured from two formulations with a concentration of 10 mg of glipizide, obtaining formulation II (FII) in which 5% Crospovidone was used as a superdisintegrant and formulation I (FI) where Crospovidone was not used. The bilayer cores obtained underwent quality control, and based on the results of section 4.3, the cores meet the quality attributes (weight, hardness, friability). Said bilayer cores were covered with Opadry® CA as a semi-permeable membrane, with an increase in weight of 10% and 12% in a conventional drum. The coated bilayer tablets were mechanically perforated on the drug layer with a drill and a 0.5 mm diameter drill bit, for drug release. Finally, in vitro 12-hour release dissolution profiles were performed, and the influence of Crospovidone on the two-compartment osmotic system was produced. Likewise, the in vitro release of glipizide was compared between the two-compartment osmotic tablets manufactured (FI and FII) and the commercial Glinase XR tablet with sustained release over 24 hours. Based on the results obtained in section 4.5.3, the FII with a weight gain of 12% of the semi-permeable membrane represents a release profile more similar to a sigmoid compared to the rest of the formulations, which, as already mentioned, is the characteristic release of two-compartment osmotic pump . Both the main objective and the specific objectives set out in this research were successfully achieved.