Sistemas de liberación de fármacos autoemulsionables : Aspectos fisicoquímicos de la formulación y métodos de caracterización

Abstract

Las formulaciones farmacéuticas orales han sido los medicamentos más utilizados a lo largo del tiempo. La vía de administración oral presenta la ventaja de ser una ruta cómoda y no invasiva para la aplicación de los medicamentos. No obstante, uno de los inconvenientes que se pueden presentar es la dificultad de formular fármacos con baja solubilidad acuosa los cuales representan desde el 40 % hasta 70% de los fármacos empleados. Esta característica de los Fármacos Poco Solubles en Agua (FPSA) tipo II y IV de acuerdo con la clasificación biofarmacéutica, provocan una mala disolución y por consiguiente una inadecuada absorción, de forma que, se han desarrollado nuevas estrategias de formulación con la finalidad de superar este tipo de dificultades asociados a fármacos lipofílicos. El empleo de Sistemas Autoemulsificantes de Liberación de Fármacos (SEDDS, por sus siglas en inglés) han permitido mejorar la solubilidad oral de los FPSA en una absorción especifica en el tracto gastro intestinal (TGI) en comparación con el fármaco puro o una forma farmacéutica convencional. Los SEDDS están conformados por el fármaco, tensioactivos, cotensioactivos y un componente hidrofóbico y son capaces de autoemulsionarse utilizando la motilidad del TGI (este proceso dependerá siempre y cuando exista un cambio en la energía requerida para aumentar el área de superficie). Para la formulación de estos sistemas, se debe considerar los parámetros de solubilidad y permeabilidad del principio activo, por lo que, el sistema de clasificación biofarmacéutica (BCS) es de utilidad para identificar a los fármacos que presentan problemas con estos parámetros (II y IV) para así poderlos incluir en una formulación apta para ellos. La presente revisión ofrece una descripción actualizada de los avances en SEDDS con respecto a su composición, formulación, así como diversas aplicaciones con el objetivo de pretenden ayudar a los investigadores o alumnos del área farmacéutica a esclarecer los principios y concentos básicos para desarrollar un SEDDS a través de la literatura consultada.