Propuesta de una formulación de ivermectina en aerosol utilizando hidroxipropil-β-ciclodextrina para mejorar la biodisponibilidad

Abstract

El SARS-Cov-2 ha provocado una cifra elevada de decesos, por ello, se ha investigado un tratamiento eficaz en las primeras etapas de la enfermedad, debido a la emergencia sanitaria, se buscan medicamentos aprobados por la FDA y que tengan actividad antiviral, uno de ellos es la ivermectina, antihelmíntico, que demostró reducir la carga viral del SARS-Cov-2 después de 48 horas. Sin embargo, los ensayos in vivo arrojaron que, se requieren dosis mayores para producir el efecto terapéutico y se mostró un almacenamiento en el tejido adiposo. Esto podría atribuirse a la forma farmacéutica empleada, las características fisicoquímicas y el metabolismo de primer paso del fármaco. En este trabajo se realizó una búsqueda bibliográfica sistemática en diferentes bases de datos, sobre la ivermectina en el tratamiento de la Covid-19, se propusieron 3 formulaciones en aerosol de niebla en las que se evaluó la compatibilidad entre los excipientes y el principio activo, los puntos críticos principales para el desarrollo de dichas formulaciones y la actividad de la hidroxipropil-β-ciclodextrina. Se innovó con el uso de la hidroxipropil-β-ciclodextrina, ya que (debido a su estructura) podría impedir el depósito y ayudar a mantener la estabilidad de la ivermectina. Además, la forma farmacéutica planteada brindará un efecto local, no depende del flujo inspiratorio del paciente y no requiere de un propelente, por lo cual es más seguro. Al desarrollar las formulaciones, se encontró que la ivermectina en el complejo de inclusión con el polímero formaba interacciones intermoleculares débiles, lo cual facilita el transporte del principio activo al órgano diana. No obstante, se infiere que deben realizarse un DSC, un HPLC y una validación del método, para evaluar experimentalmente las interacciones en cada formulación, los posibles productos de degradación que puedan originarse, la estabilidad de la ivermectina y las reacciones adversas que pueden producirse en el organismo.