Diseño, síntesis y evaluación de las actividades citotóxica y antioxidante, de los híbridos del núcleo cumarina y derivados del ácido cinámico

Abstract

Con este proyecto se participa en la de obtención de compuestos orgánicos utilizados en la preparación de insumos para la salud. Se prepararon cuatro híbridos de cumarina con derivados de ácido cinámico y el núcleo pirazol, diseñado para presentar múltiples actividades biológicas, tales como antioxidante, anti inflamatoria y anti bacteriana. Hoy en día se sabe que muchas enfermedades tienen causas multifactoriales y, en muchos casos, afectan distintos órganos y tejidos. Padecimientos como el cáncer, alzheimer, síndrome metabólico, complicaciones de la diabetes, procesos artríticos, malaria, tuberculosis, entre otras, requieren de un arsenal de medicamentos de distinta clase para su mitigación o tratamiento. El enfoque clásico en el desarrollo de fármacos un compuesto un blanco resulta insuficiente para enfrentar a estas enfermedades de tipo crónico degenerativas e infecciosas. La formulación de dos o mas sustancias en una sola presentación farmacéutica ha mejorado el desempeño de dichos tratamientos, sin embargo, el paciente termina por abandonar su medicación, ya sea por el excesivo numero de medicamentos a consumir, por la suma de efectos indeseables propios de los fármacos administrados o por las interacciones que estos compuestos suelen tener. El diseño de una sola sustancia que pueda contener los grupos farmacóforos de varios compuestos con múltiples efectos biológicos es deseable. A estos compuestos se les denomina fármacos multifuncionales o fármacos híbridos. En nuestro esfuerzo por encontrar nuevas moléculas multifuncionales, se propuso en este proyecto de investigación el diseño y la síntesis de una segunda serie de compuestos híbridos a partir de una asociación molecular de los núcleos de la cumarina, derivados del ácido cinámico, y la inclusión del núcleo pirazol para formar nuevos compuestos líder que sean mas efectivos que sus precursores como anti inflamatorios, antioxidantes y anti microbianos. La inclusión del núcleo pirazol permitirá generar información de sus relaciones estructura actividad importantes para proponer nuevos derivados.