Desarrollo y caracterización de una formulación de Cannabidiol en Sistemas Lipídicos Autoemulsionables

Abstract

El dolor crónico es un problema de Salud Pública que afecta aproximadamente al 30 % de la población mundial, llegando a estar asociado con problemas del sueño, depresión y discapacidad física. Los tratamientos de primera y segunda elección suelen ser medicamentos antinflamatorios no esteroideos (AINES) y opioides los cuales se asocian a diversos efectos secundarios como son úlcera gástrica para los primeros y el desarrollo de tolerancia por parte de los opioides. Es por esto por lo que se busca desarrollar nuevas alternativas farmacéuticas que representen un tratamiento seguro y eficaz para el dolor crónico. El Cannabidiol (CBD) es considerado uno de los cannabinoides más prometedores en la terapéutica debido a sus múltiples características farmacológicas, como su efecto analgésico y antiinflamatorio, propiedades que se busca aprovechar para nuevos tratamientos para el dolor crónico. El uso de CBD ha despertado un gran interés en el tratamiento de diversos padecimientos, sin embargo, la principal limitante en el desarrollo de nuevas formulaciones por vía oral es su escasa solubilidad en agua, lo cual limita su absorción y en consecuencia disminuye su biodisponibilidad. Una estrategia para aumentar la solubilidad de fármacos de carácter lipófilo es el uso de Sistemas Lipídicos Autoemulsionables (SEDDS, por sus siglas en inglés), que consiste en una mezcla isotrópica de aceite, tensoactivo y cotensoactivo, en donde está disuelto el fármaco. La mezcla formará una emulsión en el estómago, por efecto de los movimientos peristálticos, que conducirá a la absorción del fármaco y aumentará su biodisponibilidad. En este proyecto de investigación se desarrollaron SEDDS cargados con CBD los cuales incrementan la solubilidad de CBD hasta 7936 veces respecto a la solubilidad acuosa reportada. Los SEDDS se caracterizaron fisicoquímicamente, mostrando una eficiencia de autoemulsificación al formar una emulsión en tiempos menores de un minuto y tamaños de glóbulo menores a 100 nm. Con este desarrollo se logró superar el principal reto tecnológico en el desarrollo de nuevas formulaciones con CBD asociado a su escasa solubilidad.