Evaluación de la Liberación in-vitro de Fármacos en Suspensión Utilizando Medios de Relevancia Fisiológica

Abstract

El presente reporte describe la evaluación de la liberación in vitro de sulfametoxazol (SMX) y trimetoprima (TMP) a partir de suspensiones orales (referencia y productos genéricos) en medios de disolución con pH fisiológicamente relevantes (1.2 - 6.8), utilizando el aparato de minipaletas a 100 rpm. Se aplicó un método espectrofotométrico derivativo para la cuantificación simultánea y sin mutua interferencia de los fármacos. Los perfiles de disolución se compararon con métodos modelo-independiente (f1, f2, TMD y ED) y modelo-dependiente (ajuste cinético con la aplicación DDSolver de Excel a diferentes modelos matemáticos). Los resultados indicaron perfiles de disolución similares entre los productos genéricos y la referencia, principalmente en medio ácido, cumpliendo con criterios de similitud (f2 > 50). Se identificaron diferencias estadísticas en algunos parámetros (p < 0.05), aunque los modelos: logístico, Gompertz y Makoid-Banakar fueron los más apropiados para describir la cinética de disolución. Mediante el método matemático de convolución, se estimaron los perfiles plasmáticos hipotéticos de cada fármaco y se calcularon los parámetros farmacocinéticos (Cmax y ABC0-inf), encontrando predicción adecuada (PE < 15%) solo en pH 1.2. En conclusión, los medicamentos genéricos evaluados muestran equivalencia farmacéutica con el producto de referencia, respaldando su intercambiabilidad clínica mediante la predicción de niveles plasmáticos similares a los reportados en un estudio de biodisponibilidad. El estudio in vitro llevado a cabo valida el uso de pruebas de disolución como herramienta predictiva del desempeño in vivo para suspensiones orales de SMX y TMP Se recomienda la utilización de los medicamentos genéricos (G1 y G2) como alternativas terapéuticas viables al medicamento de referencia (R) con base en la equivalencia farmacéutica demostrada. La elección del medicamento debe realizarse siempre bajo la supervisión y asesoramiento de un profesional de la salud. Es esencial continuar con estudios de bioequivalencia para otros principios activos y formas farmacéuticas para asegurar la calidad y eficacia de los medicamentos genéricos disponibles en el mercado. Se sugiere implementar métodos estandarizados y regulados para la evaluación de perfiles de disolución que permitan comparaciones precisas y confiables entre productos farmacéuticos